Cząsteczka leku nie jest lekiem. Przekształcenie jej w coś, co pacjent może przyjmować, wymaga formulacji, czyli połączenia substancji czynnej z substancjami pomocniczymi w celu stworzenia stabilnego, skutecznego i nadającego się do produkcji produktu. Naukowcy zajmujący się formulacją decydują, czy lek przyjmie postać tabletki, kapsułki, płynu, czy czegoś innego. Wybierają wypełniacze, spoiwa, powłoki i opakowanie. Testują, jak produkt się rozpuszcza, jak długo utrzymuje się na półce i czy przetrwa podróż przez organizm.

Praca jest częściowo naukowa, a częściowo inżynieryjna. Lek słabo rozpuszczalny może wymagać zmielenia na nanocząsteczki lub opracowania w postaci soli. Lek, który ulega degradacji w kwasie żołądkowym, może wymagać powłoki dojelitowej, która rozpuszcza się dopiero w jelicie. Lek o gorzkim smaku może wymagać otoczki kapsułki lub środka aromatyzującego. Lek, który musi być uwalniany powoli, może być osadzony w matrycy polimerowej. Każda decyzja wpływa na zachowanie leku w organizmie i łatwość jego produkcji na dużą skalę.

Rozważania dotyczące formulacji:

• Rozpuszczalność. Czy lek może rozpuścić się w jelitach?
• Stabilność. Czy ulegnie degradacji przed upływem terminu ważności?
• Profil zwolnienia. Natychmiastowe, opóźnione czy przedłużone zwolnienie?
• Akceptowalność dla pacjenta. Czy pacjent może to połknąć? Czy smakuje akceptowalnie?
• Możliwość produkcji. Czy można ją produkować na dużą skalę?

Zmiana składu leku może wpłynąć na jego biodostępność, dlatego też organy regulacyjne wymagają przeprowadzania badań bioekwiwalencji w przypadku produktów generycznych.