Una molécula de fármaco no es un medicamento en sí misma. Para convertirla en algo que un paciente pueda tomar, se requiere formulación, el arte de combinar el principio activo con excipientes para crear un producto estable, eficaz y apto para su fabricación. Los científicos de formulación deciden si el fármaco se presenta en forma de comprimido, cápsula, líquido u otro formato. Seleccionan los excipientes, aglutinantes, recubrimientos y envases. Prueban cómo se disuelve el producto, cuánto tiempo se conserva y si resiste el paso por el organismo.

Este trabajo combina ciencia e ingeniería. Un fármaco poco soluble puede requerir ser triturado hasta obtener nanopartículas o formulado como sal. Un fármaco que se degrada con el ácido estomacal puede necesitar un recubrimiento entérico que se disuelva únicamente en el intestino. Un fármaco de sabor amargo puede requerir una cápsula o un agente aromatizante. Un fármaco de liberación lenta puede estar encapsulado en una matriz polimérica. Cada decisión influye en el comportamiento del fármaco en el organismo y en la facilidad de su fabricación a gran escala.

Consideraciones de formulación:

• Solubilidad. ¿Puede el fármaco disolverse en el intestino?
• Estabilidad. ¿Se degradará antes de la fecha de caducidad?
• Perfil de lanzamiento. ¿Lanzamiento inmediato, retrasado o extendido?
• Aceptabilidad del paciente. ¿Pueden tragarlo? ¿Tiene un sabor aceptable?
• Fabricabilidad. ¿Se puede fabricar de forma consistente a gran escala?

Un cambio en la formulación puede modificar la biodisponibilidad de un medicamento, razón por la cual los organismos reguladores exigen estudios de bioequivalencia para los productos genéricos.