在藥理學中，激動劑是一種能與受體結合並活化受體的化學物質，產生生物反應。它能模擬或增強天然神經傳​​導物質或荷爾蒙的作用。

完全激動劑與受體結合後可產生最大可能的反應；部分激動劑即使完全結合，產生的反應也較弱。有些激動劑直接作用於受體；有些激動劑則透過增加體內天然神經傳​​導物質的含量間接發揮作用－例如阻斷再攝取或抑制分解。嗎啡是鴉片受體的激動劑；尼古丁是菸鹼型乙醯膽鹼受體的激動劑；許多抗憂鬱藥物透過增強血清素訊號傳導發揮作用，因此屬於間接激動劑。

這概念是藥物設計的基礎。研究人員透過設計能夠選擇性活化特定受體亞型的分子，旨在產生預期療效的同時，最大限度地減少副作用。同樣的理論架構也解釋了內源性物質──多巴胺、腦內啡、腎上腺素──如何發揮其天然作用。

敵方阻撓的地方，敵方轉動鑰匙打開了門。