En pharmacologie, un agoniste est une substance chimique qui se lie à un récepteur et l'active, produisant ainsi une réponse biologique. Il imite ou renforce l'action d'un neurotransmetteur ou d'une hormone naturelle.

Les agonistes complets produisent la réponse maximale possible lorsqu'ils occupent le récepteur ; les agonistes partiels produisent une réponse plus faible, même en cas d'occupation complète. Certains agonistes agissent directement sur le récepteur ; d'autres agissent indirectement en augmentant la quantité de neurotransmetteur disponible, par exemple en bloquant sa recapture ou en inhibant sa dégradation. La morphine est un agoniste des récepteurs opioïdes ; la nicotine est un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine ; de nombreux antidépresseurs augmentent la signalisation de la sérotonine et agissent ainsi comme agonistes indirects.

Ce concept est fondamental en conception de médicaments. En créant des molécules qui activent sélectivement des sous-types de récepteurs spécifiques, les chercheurs visent à produire les effets désirés tout en minimisant les effets secondaires. Ce même principe explique comment les substances endogènes – dopamine, endorphines, adrénaline – exercent leur influence naturelle.

Là où un antagoniste bloque, un agoniste tourne la clé et ouvre la porte.