В фармакологии агонист — это химическое вещество, которое связывается с рецептором и активирует его, вызывая биологический ответ. Он имитирует или усиливает действие естественного нейромедиатора или гормона.
Полные агонисты вызывают максимально возможный ответ, когда они занимают рецептор; частичные агонисты вызывают более слабый ответ даже при полном занятии. Некоторые агонисты действуют непосредственно на рецептор; другие действуют опосредованно, увеличивая количество доступного природного нейромедиатора — блокируя обратный захват или ингибируя его расщепление. Морфин является агонистом опиоидных рецепторов; никотин является агонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов; многие антидепрессанты усиливают передачу сигналов серотонина и, таким образом, действуют как непрямые агонисты.
Эта концепция является основополагающей для разработки лекарств. Создавая молекулы, которые избирательно активируют определенные подтипы рецепторов, исследователи стремятся получить желаемые эффекты, минимизируя при этом побочные действия. Та же самая концепция объясняет, как эндогенные вещества — дофамин, эндорфины, адреналин — оказывают свое естественное воздействие.
Там, где антагонист блокирует, агонист поворачивает ключ и открывает дверь.
Comments
No comments yet. Be the first to share a thought.
Leave a comment