Trong dược lý học, chất chủ vận là một chất hóa học liên kết với thụ thể và kích hoạt nó, tạo ra phản ứng sinh học. Nó bắt chước hoặc tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh hoặc hormone tự nhiên.

Các chất chủ vận toàn phần tạo ra phản ứng tối đa có thể khi chúng chiếm giữ thụ thể; các chất chủ vận một phần tạo ra phản ứng yếu hơn ngay cả khi chiếm giữ hoàn toàn. Một số chất chủ vận tác động trực tiếp lên thụ thể; những chất khác hoạt động gián tiếp bằng cách tăng lượng chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên có sẵn—ngăn chặn sự tái hấp thu hoặc ức chế sự phân hủy. Morphine là chất chủ vận tại các thụ thể opioid; nicotine là chất chủ vận tại các thụ thể acetylcholine nicotinic; nhiều loại thuốc chống trầm cảm làm tăng tín hiệu serotonin và do đó hoạt động như các chất chủ vận gián tiếp.

Khái niệm này là nền tảng trong thiết kế thuốc. Bằng cách tạo ra các phân tử kích hoạt chọn lọc các loại thụ thể cụ thể, các nhà nghiên cứu hướng đến việc tạo ra các hiệu quả mong muốn đồng thời giảm thiểu tác dụng phụ. Khung lý thuyết tương tự cũng giải thích cách các chất nội sinh—dopamine, endorphin, adrenaline—tạo ra ảnh hưởng tự nhiên của chúng.

Trong khi chất đối kháng cản trở, chất chủ vận sẽ xoay chìa khóa và mở cánh cửa.