In de farmacologie is een agonist een chemische stof die zich bindt aan een receptor en deze activeert, waardoor een biologische reactie ontstaat. Het bootst de werking van een natuurlijke neurotransmitter of hormoon na of versterkt deze.

Volledige agonisten produceren de maximaal mogelijke respons wanneer ze de receptor bezetten; partiële agonisten produceren een zwakkere respons, zelfs bij volledige bezetting. Sommige agonisten werken rechtstreeks op de receptor; andere werken indirect door de hoeveelheid beschikbare natuurlijke neurotransmitter te verhogen – door heropname te blokkeren of afbraak te remmen. Morfine is een agonist van opioïde receptoren; nicotine is een agonist van nicotine-acetylcholinereceptoren; veel antidepressiva verhogen de serotoninesignalering en werken daardoor als indirecte agonisten.

Dit concept is fundamenteel voor het ontwerpen van geneesmiddelen. Door moleculen te creëren die selectief specifieke receptortypes activeren, streven onderzoekers ernaar de gewenste effecten te bereiken en tegelijkertijd de bijwerkingen te minimaliseren. Hetzelfde raamwerk verklaart hoe lichaamseigen stoffen – dopamine, endorfine, adrenaline – hun natuurlijke invloed uitoefenen.

Waar een antagonist blokkeert, draait een agonist de sleutel om en opent de deur.