Inom farmakologi är en agonist en kemikalie som binder till en receptor och aktiverar den, vilket producerar ett biologiskt svar. Den härmar eller förstärker verkan av en naturlig neurotransmittor eller ett hormon.

Fullständiga agonister ger maximal möjlig respons när de ockuperar receptorn; partiella agonister ger en svagare respons även vid full ockupation. Vissa agonister verkar direkt på receptorn; andra verkar indirekt genom att öka mängden tillgänglig naturlig transmittor – blockerar återupptag eller hämmar nedbrytning. Morfin är en agonist vid opioidreceptorer; nikotin är en agonist vid nikotinacetylkolinreceptorer; många antidepressiva läkemedel ökar serotoninsignaleringen och fungerar därmed som indirekta agonister.

Konceptet är grundläggande för läkemedelsdesign. Genom att skapa molekyler som selektivt aktiverar specifika receptorsubtyper strävar forskare efter att producera önskade effekter samtidigt som biverkningarna minimeras. Samma ramverk förklarar hur endogena substanser – dopamin, endorfiner, adrenalin – utövar sin naturliga inverkan.

Där en antagonist blockerar, vrider en agonist om nyckeln och öppnar dörren.