In der Pharmakologie ist ein Agonist eine chemische Substanz, die an einen Rezeptor bindet und diesen aktiviert, wodurch eine biologische Reaktion ausgelöst wird. Er ahmt die Wirkung eines natürlichen Neurotransmitters oder Hormons nach oder verstärkt sie.

Vollständige Agonisten rufen die maximal mögliche Reaktion hervor, wenn sie den Rezeptor besetzen; partielle Agonisten rufen selbst bei vollständiger Besetzung eine schwächere Reaktion hervor. Einige Agonisten wirken direkt auf den Rezeptor; andere wirken indirekt, indem sie die Menge des verfügbaren körpereigenen Neurotransmitters erhöhen – etwa durch Blockierung der Wiederaufnahme oder Hemmung des Abbaus. Morphin ist ein Agonist an Opioidrezeptoren; Nikotin ist ein Agonist an nikotinischen Acetylcholinrezeptoren; viele Antidepressiva erhöhen die Serotonin-Signalübertragung und wirken dadurch als indirekte Agonisten.

Dieses Konzept ist grundlegend für die Arzneimittelentwicklung. Durch die Entwicklung von Molekülen, die gezielt bestimmte Rezeptorsubtypen aktivieren, wollen Forscher die gewünschten Wirkungen erzielen und gleichzeitig Nebenwirkungen minimieren. Dasselbe Prinzip erklärt, wie körpereigene Substanzen wie Dopamin, Endorphine und Adrenalin ihre natürliche Wirkung entfalten.

Wo ein Antagonist blockiert, dreht ein Agonist den Schlüssel um und öffnet die Tür.