A farmakológiában az agonista egy olyan vegyi anyag, amely egy receptorhoz kötődik és aktiválja azt, biológiai választ kiváltva. Utánozza vagy fokozza egy természetes neurotranszmitter vagy hormon hatását.

A teljes agonisták a lehető maximális választ adják, amikor elfoglalják a receptort; a részleges agonisták még teljes foglaltság esetén is gyengébb választ produkálnak. Egyes agonisták közvetlenül hatnak a receptorra; mások közvetve, a rendelkezésre álló természetes transzmitter mennyiségének növelésével fejtik ki hatásukat – blokkolják az újrafelvételt vagy gátolják a lebomlást. A morfin az opioid receptorok agonistája; a nikotin a nikotin acetilkolin receptorok agonistája; számos antidepresszáns gyógyszer fokozza a szerotonin jelátvitelt, és ezáltal közvetett agonistaként működik.

Ez a koncepció alapvető fontosságú a gyógyszertervezés szempontjából. Azáltal, hogy olyan molekulákat hoznak létre, amelyek szelektíven aktiválják az egyes receptor altípusokat, a kutatók célja a kívánt hatások elérése a mellékhatások minimalizálása mellett. Ugyanez a keretrendszer magyarázza el, hogy az endogén anyagok – a dopamin, az endorfinok, az adrenalin – hogyan fejtik ki természetes hatásukat.

Ahol egy antagonista blokkol, egy agonista elfordítja a kulcsot és kinyitja az ajtót.