Em farmacologia, um agonista é uma substância química que se liga a um recetor e o ativa, produzindo uma resposta biológica. Imita ou potencia a ação de um neurotransmissor ou hormona natural.

Os agonistas completos produzem a resposta máxima possível quando ocupam o recetor; os agonistas parciais produzem uma resposta mais fraca, mesmo com ocupação total. Alguns agonistas atuam diretamente no recetor; outros atuam indiretamente, aumentando a quantidade de neurotransmissor disponível — bloqueando a recaptação ou inibindo a degradação. A morfina é um agonista dos recetores opióides; a nicotina é um agonista dos recetores nicotínicos da acetilcolina; muitos antidepressivos aumentam a sinalização da serotonina e, por isso, atuam como agonistas indiretos.

O conceito é fundamental para o desenvolvimento de fármacos. Ao criar moléculas que ativam seletivamente subtipos específicos de recetores, os investigadores têm como objetivo produzir os efeitos desejados, minimizando os efeitos secundários. A mesma estrutura explica como as substâncias endógenas — dopamina, endorfinas, adrenalina — exercem a sua influência natural.

Onde um antagonista bloqueia, um agonista roda a chave e abre a porta.