在药理学中，激动剂是一种能与受体结合并激活受体的化学物质，从而产生生物反应。它能模拟或增强天然神经递质或激素的作用。

完全激动剂与受体结合后可产生最大可能的反应；部分激动剂即使完全结合，产生的反应也较弱。一些激动剂直接作用于受体；另一些激动剂则通过增加体内天然神经递质的含量间接发挥作用——例如阻断再摄取或抑制分解。吗啡是阿片受体的激动剂；尼古丁是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂；许多抗抑郁药物通过增强血清素信号传导发挥作用，因此属于间接激动剂。

这一概念是药物设计的基础。研究人员通过设计能够选择性激活特定受体亚型的分子，旨在产生预期疗效的同时，最大限度地减少副作用。同样的理论框架也解释了内源性物质——多巴胺、内啡肽、肾上腺素——如何发挥其天然作用。

敌方阻挠的地方，敌方转动钥匙打开了门。