W farmakologii agonista to substancja chemiczna, która wiąże się z receptorem i aktywuje go, wywołując odpowiedź biologiczną. Naśladuje lub wzmacnia działanie naturalnego neuroprzekaźnika lub hormonu.

Pełne agonisty wywołują maksymalną możliwą odpowiedź, gdy zajmują receptor; częściowe agonisty wywołują słabszą odpowiedź nawet przy pełnym zajęciu. Niektóre agonisty działają bezpośrednio na receptor; inne działają pośrednio, zwiększając ilość dostępnego naturalnego przekaźnika – blokując wychwyt zwrotny lub hamując rozpad. Morfina jest agonistą receptorów opioidowych; nikotyna jest agonistą nikotynowych receptorów acetylocholiny; wiele leków przeciwdepresyjnych nasila sygnalizację serotoniny i tym samym działa jako pośredni agoniści.

Koncepcja ta jest fundamentalna dla projektowania leków. Tworząc cząsteczki, które selektywnie aktywują określone podtypy receptorów, naukowcy dążą do uzyskania pożądanych efektów przy jednoczesnej minimalizacji skutków ubocznych. Te same założenia wyjaśniają, jak substancje endogenne – dopamina, endorfiny, adrenalina – wywierają swój naturalny wpływ.

Tam, gdzie antagonista blokuje, agonista przekręca klucz i otwiera drzwi.