Στη φαρμακολογία, ένας αγωνιστής είναι μια χημική ουσία που συνδέεται με έναν υποδοχέα και τον ενεργοποιεί, προκαλώντας μια βιολογική απόκριση. Μιμείται ή ενισχύει τη δράση ενός φυσικού νευροδιαβιβαστή ή ορμόνης.

Οι πλήρεις αγωνιστές παράγουν τη μέγιστη δυνατή απόκριση όταν καταλαμβάνουν τον υποδοχέα. Οι μερικοί αγωνιστές παράγουν ασθενέστερη απόκριση ακόμη και σε πλήρη κατάληψη. Μερικοί αγωνιστές δρουν άμεσα στον υποδοχέα. Άλλοι δρουν έμμεσα αυξάνοντας την ποσότητα του διαθέσιμου φυσικού διαβιβαστή - μπλοκάροντας την επαναπρόσληψη ή αναστέλλοντας την αποικοδόμηση. Η μορφίνη είναι αγωνιστής στους υποδοχείς οπιοειδών. Η νικοτίνη είναι αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Πολλά αντικαταθλιπτικά φάρμακα αυξάνουν τη σηματοδότηση σεροτονίνης και έτσι δρουν ως έμμεσοι αγωνιστές.

Η ιδέα είναι θεμελιώδης για τον σχεδιασμό φαρμάκων. Δημιουργώντας μόρια που ενεργοποιούν επιλεκτικά συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων, οι ερευνητές στοχεύουν στην παραγωγή επιθυμητών αποτελεσμάτων ελαχιστοποιώντας παράλληλα τις παρενέργειες. Το ίδιο πλαίσιο εξηγεί πώς οι ενδογενείς ουσίες - ντοπαμίνη, ενδορφίνες, αδρεναλίνη - ασκούν τη φυσική τους επίδραση.

Όπου ένας ανταγωνιστής μπλοκάρει, ένας αγωνιστής γυρίζει το κλειδί και ανοίγει την πόρτα.