薬理学において、アゴニストとは受容体に結合して活性化させ、生物学的反応を引き起こす化学物質のことである。それは天然の神経伝達物質やホルモンの作用を模倣したり、増強したりする。

完全作動薬は受容体を占有すると最大の反応を引き起こしますが、部分作動薬は完全に占有しても反応は弱くなります。作動薬の中には受容体に直接作用するものもあれば、再取り込みを阻害したり分解を抑制したりすることで、利用可能な天然神経伝達物質の量を増やすことによって間接的に作用するものもあります。モルヒネはオピオイド受容体の作動薬であり、ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体の作動薬です。多くの抗うつ薬はセロトニンシグナル伝達を増加させ、間接作動薬として作用します。

この概念は創薬設計の根幹をなすものである。研究者たちは、特定の受容体サブタイプを選択的に活性化する分子を創り出すことで、副作用を最小限に抑えつつ、望ましい効果を生み出すことを目指している。同じ枠組みは、ドーパミン、エンドルフィン、アドレナリンといった内因性物質が自然な影響を及ぼす仕組みを説明するのにも役立つ。

拮抗薬が障害となる場合、作動薬は鍵を回して扉を開ける。