En farmacología, un agonista es una sustancia química que se une a un receptor y lo activa, produciendo una respuesta biológica. Imita o potencia la acción de un neurotransmisor u hormona natural.

Los agonistas completos producen la máxima respuesta posible al ocupar el receptor; los agonistas parciales producen una respuesta más débil incluso con la ocupación completa. Algunos agonistas actúan directamente sobre el receptor; otros lo hacen indirectamente aumentando la cantidad de neurotransmisor natural disponible, bloqueando la recaptación o inhibiendo su degradación. La morfina es un agonista de los receptores opioides; la nicotina es un agonista de los receptores nicotínicos de acetilcolina; muchos antidepresivos aumentan la señalización de la serotonina y, por lo tanto, actúan como agonistas indirectos.

Este concepto es fundamental para el diseño de fármacos. Al crear moléculas que activan selectivamente subtipos específicos de receptores, los investigadores buscan producir los efectos deseados minimizando los efectos secundarios. Este mismo marco explica cómo las sustancias endógenas —dopamina, endorfinas, adrenalina— ejercen su influencia natural.

Donde un antagonista bloquea, un agonista gira la llave y abre la puerta.