有些藥物以非活性形式給藥，必須在體內轉化為活性化合物。這種非活性形式稱為前藥。這種策略解決了幾個問題。前藥可以提高吸收率、掩蓋苦味、減少刺激，或將藥物標靶輸送到特定組織。進入體內後，酵素或化學條件會將其轉化為活性藥物。

經典的例子包括可待因（肝臟將其轉化為嗎啡）和依那普利（轉化為依那普利拉）。伐昔洛韋是阿昔洛韋的前藥，口服生物利用度較高。一些前藥被設計成在特定條件下激活，例如腫瘤中的低氧環境或胃中的高酸度環境。這種標靶活化可以減少對健康組織的副作用。轉化步驟增加了一層控制，但也增加了變異性。活化前藥的酵素的基因差異可能導致一些患者獲得的活性藥物過少，而另一些患者則獲得過量。

為什麼要使用前驅藥物：

• 改善吸收。 更好地通過腸壁。
• 減少副作用。 減少給藥部位的刺激。
• 標靶活化。 在特定組織或條件下轉換。
• 更好的口感。 掩蓋了不愉快的味道。

並非所有無活性的化合物都是前藥。前藥的設計目的是使其能夠轉化，通常是透過可預測的酵素途徑。