Některé léky se podávají v neaktivní formě a tělo je musí přeměnit na účinnou látku. Tato neaktivní forma je proléčivo. Tato strategie řeší několik problémů. Proléčivo může zlepšit vstřebávání, maskovat hořkou chuť, snižovat podráždění nebo zacílit lék na specifickou tkáň. Jakmile se lék dostane do těla, enzymy nebo chemické podmínky jej přemění na účinnou látku.

Klasickými příklady jsou kodein, který se v játrech přeměňuje na morfin, a enalapril, který se mění na enalaprilát. Valaciklovir je proléčivo acykloviru s mnohem lepší perorální biologickou dostupností. Některá proléčiva jsou navržena tak, aby se aktivovala za specifických podmínek, jako je nízký obsah kyslíku v nádorech nebo vysoká kyselost v žaludku. Tato cílená aktivace může snížit vedlejší účinky ve zdravé tkáni. Krok konverze přidává vrstvu kontroly, ale také variabilitu. Genetické rozdíly v enzymech, které aktivují proléčivo, mohou znamenat, že někteří pacienti dostanou příliš málo účinné látky a jiní příliš mnoho.

Proč se používají proléčiva:

• Vylepšená absorpce. Lepší průchod střevní stěnou.
• Snížené vedlejší účinky. Menší podráždění v místě podání.
• Cílená aktivace. Konverze ve specifických tkáních nebo za určitých podmínek.
• Lepší chuť. Maskování nepříjemné pachutě.

Ne každá neaktivní sloučenina je proléčivo. Proléčivo je navrženo tak, aby bylo přeměněno, obvykle předvídatelnou enzymatickou cestou.