Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif dan harus diubah oleh tubuh menjadi senyawa aktif. Bentuk tidak aktif tersebut disebut prodrug. Strategi ini memecahkan beberapa masalah. Prodrug dapat meningkatkan penyerapan, menutupi rasa pahit, mengurangi iritasi, atau menargetkan obat ke jaringan tertentu. Setelah masuk ke dalam tubuh, enzim atau kondisi kimia akan mengubahnya menjadi obat aktif.

Contoh klasiknya termasuk kodein, yang diubah hati menjadi morfin, dan enalapril, yang menjadi enalaprilat. Valasiklovir adalah prodrug dari asiklovir dengan bioavailabilitas oral yang jauh lebih baik. Beberapa prodrug dirancang untuk aktif dalam kondisi spesifik, seperti rendahnya oksigen pada tumor atau tingginya keasaman di lambung. Aktivasi yang ditargetkan ini dapat mengurangi efek samping pada jaringan sehat. Langkah konversi menambahkan lapisan kontrol, tetapi juga menambah variabilitas. Perbedaan genetik pada enzim yang mengaktifkan prodrug dapat berarti beberapa pasien mendapatkan terlalu sedikit obat aktif dan yang lain mendapatkan terlalu banyak.

Mengapa prodrug digunakan:

• Penyerapan yang lebih baik.
• Efek samping berkurang.
• Aktivasi yang ditargetkan.
• Rasa yang lebih enak.

Tidak setiap senyawa tidak aktif merupakan prodrug. Prodrug dirancang untuk diubah, biasanya melalui jalur enzimatik yang dapat diprediksi.