Niektóre leki są podawane w postaci nieaktywnej i muszą zostać przekształcone przez organizm w substancję czynną. Ta nieaktywna postać to prolek. Taka strategia rozwiązuje kilka problemów. Prolek może poprawić wchłanianie, zamaskować gorzki smak, zmniejszyć podrażnienie lub skierować lek do określonej tkanki. Po dostaniu się do organizmu, enzymy lub czynniki chemiczne przekształcają go w substancję czynną.

Klasycznymi przykładami są kodeina, którą wątroba przekształca w morfinę, oraz enalapryl, który przekształca się w enalaprylat. Walacyklowir jest prolekiem acyklowiru o znacznie lepszej biodostępności doustnej. Niektóre proleki są zaprojektowane tak, aby aktywować się w określonych warunkach, takich jak niedotlenienie w guzach lub wysoka kwasowość żołądka. Ta ukierunkowana aktywacja może zmniejszyć działania niepożądane w zdrowych tkankach. Etap konwersji zapewnia dodatkową kontrolę, ale również zwiększa zmienność. Różnice genetyczne w enzymach aktywujących prolek mogą oznaczać, że niektórzy pacjenci otrzymują zbyt mało aktywnego leku, a inni zbyt dużo.

Po co stosuje się proleki:

• Poprawione wchłanianie. Lepsze przechodzenie przez ścianę jelita.
• Zmniejszenie skutków ubocznych. Mniejsze podrażnienie w miejscu podania.
• Aktywacja ukierunkowana. Konwersja w określonych tkankach lub warunkach.
• Lepszy smak. Maskowanie nieprzyjemnego smaku.

Nie każdy nieaktywny związek jest prolekiem. Prolek jest zaprojektowany tak, aby ulegał konwersji, zazwyczaj poprzez przewidywalną ścieżkę enzymatyczną.