일부 약물은 비활성 형태로 투여되며, 체내에서 활성 화합물로 전환되어야 합니다. 이러한 비활성 형태를 프로드러그라고 합니다. 이 전략은 여러 문제를 해결합니다. 프로드러그는 흡수율을 높이고, 쓴맛을 가리고, 자극을 줄이거나, 특정 조직에 약물을 표적화할 수 있습니다. 체내에 들어가면 효소 또는 화학적 조건에 의해 활성 약물로 전환됩니다.

대표적인 예로는 간에서 모르핀으로 전환되는 코데인과 에날라프릴이 에날라프릴라트로 전환되는 경우가 있습니다. 발라시클로비르는 아시클로비르의 전구약물로 경구 생체이용률이 훨씬 높습니다. 일부 전구약물은 종양 내 산소 부족이나 위산 과다와 같은 특정 조건에서 활성화되도록 설계되었습니다. 이러한 표적 활성화는 건강한 조직에 대한 부작용을 줄일 수 있습니다. 전환 단계는 제어 기능을 강화하지만 변동성도 증가시킵니다. 전구약물을 활성화하는 효소의 유전적 차이로 인해 어떤 환자는 활성 약물을 너무 적게 투여받고 어떤 환자는 너무 많이 투여받을 수 있습니다.

프로드러그를 사용하는 이유:

• 흡수율 향상.
• 부작용 감소.
• 표적 활성화.
• 더 나은 맛.

모든 비활성 화합물이 프로드러그는 아닙니다. 프로드러그는 일반적으로 예측 가능한 효소 경로를 통해 활성 물질로 전환되도록 설계되었습니다.