一部の薬剤は不活性な形で投与され、体内で活性化合物に変換される必要があります。この不活性な形はプロドラッグと呼ばれます。この戦略はいくつかの問題を解決します。プロドラッグは吸収を改善したり、苦味をマスキングしたり、刺激を軽減したり、特定の組織に薬剤を標的化したりすることができます。体内に入ると、酵素や化学反応によって活性薬に変換されます。

代表的な例としては、肝臓でモルヒネに変換されるコデインや、エナラプリラートに変換されるエナラプリルなどがある。バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグであり、経口バイオアベイラビリティがはるかに優れている。一部のプロドラッグは、腫瘍内の低酸素状態や胃の高酸性度など、特定の条件下で活性化するように設計されている。この標的を絞った活性化により、健康な組織への副作用を軽減できる。変換段階によって制御の層が加わるが、同時にばらつきも生じる。プロドラッグを活性化する酵素の遺伝的差異により、患者によっては活性薬物の量が少なすぎたり多すぎたりする可能性がある。

プロドラッグが使用される理由：

• 吸収が向上。腸壁をよりスムーズに通過します。
• 副作用の軽減。投与部位の刺激が少ない。
• 標的活性化。 特定の組織または条件下での変換。
• より良い味。不快な味を覆い隠します。

すべての不活性化合物がプロドラッグであるとは限りません。プロドラッグとは、通常は予測可能な酵素経路によって変換されるように設計された化合物です。