Bazı ilaçlar inaktif halde verilir ve vücut tarafından aktif bileşiğe dönüştürülmesi gerekir. Bu inaktif forma ön ilaç (prodrug) denir. Bu strateji birçok sorunu çözer. Bir ön ilaç emilimi artırabilir, acı tadı maskeleyebilir, tahrişi azaltabilir veya ilacı belirli bir dokuya yönlendirebilir. Vücuda girdikten sonra, enzimler veya kimyasal koşullar onu aktif ilaca dönüştürür.

Klasik örnekler arasında karaciğerin morfine dönüştürdüğü kodein ve enalaprilat haline gelen enalapril bulunur. Valasiklovir, çok daha iyi oral biyoyararlanımı olan asiklovirin bir ön ilacıdır. Bazı ön ilaçlar, tümörlerde düşük oksijen veya midede yüksek asitlik gibi belirli koşullarda aktif hale gelecek şekilde tasarlanmıştır. Bu hedeflenmiş aktivasyon, sağlıklı dokulardaki yan etkileri azaltabilir. Dönüşüm adımı bir kontrol katmanı ekler, ancak aynı zamanda değişkenliği de artırır. Bir ön ilacı aktive eden enzimlerdeki genetik farklılıklar, bazı hastaların çok az aktif ilaç almasına, diğerlerinin ise çok fazla almasına neden olabilir.

Ön ilaçların kullanım nedenleri:

• Emilimin iyileştirilmesi. Bağırsak duvarından daha iyi geçiş.
• Yan etkilerde azalma. Uygulama bölgesinde daha az tahriş.
• Hedefli aktivasyon. Belirli dokularda veya koşullarda dönüşüm.
• Daha iyi tat. Hoş olmayan bir tadı maskelemek.

Her inaktif bileşik bir ön ilaç değildir. Ön ilaç, genellikle öngörülebilir bir enzimatik yol aracılığıyla dönüştürülmek üzere tasarlanmıştır.