कुछ दवाएँ निष्क्रिय अवस्था में दी जाती हैं और शरीर द्वारा उन्हें सक्रिय यौगिक में परिवर्तित किया जाना आवश्यक होता है। इस निष्क्रिय अवस्था को प्रोड्रग कहते हैं। यह रणनीति कई समस्याओं का समाधान करती है। प्रोड्रग अवशोषण को बेहतर बना सकता है, कड़वे स्वाद को छुपा सकता है, जलन को कम कर सकता है या दवा को किसी विशिष्ट ऊतक तक पहुँचा सकता है। शरीर में प्रवेश करने के बाद, एंजाइम या रासायनिक परिस्थितियाँ इसे सक्रिय दवा में परिवर्तित कर देती हैं।

इसके क्लासिक उदाहरणों में कोडीन शामिल है, जिसे लिवर मॉर्फिन में परिवर्तित करता है, और एनालाप्रिल, जो एनालाप्रिलैट में परिवर्तित होता है। वैलासाइक्लोविर, एसाइक्लोविर का एक प्रोड्रग है जिसकी मौखिक जैव उपलब्धता कहीं बेहतर है। कुछ प्रोड्रग्स को विशिष्ट स्थितियों में सक्रिय होने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जैसे कि ट्यूमर में कम ऑक्सीजन या पेट में उच्च अम्लता। यह लक्षित सक्रियण स्वस्थ ऊतकों में दुष्प्रभावों को कम कर सकता है। रूपांतरण चरण नियंत्रण की एक परत जोड़ता है, लेकिन यह परिवर्तनशीलता भी बढ़ाता है। प्रोड्रग को सक्रिय करने वाले एंजाइमों में आनुवंशिक अंतर का अर्थ यह हो सकता है कि कुछ रोगियों को सक्रिय दवा की बहुत कम मात्रा मिले और दूसरों को बहुत अधिक।

प्रोड्रग्स का उपयोग क्यों किया जाता है:

• बेहतर अवशोषण। आंत की दीवार से बेहतर मार्ग।
• कम दुष्प्रभाव। दवा लगाने वाली जगह पर कम जलन।
• लक्षित सक्रियण. विशिष्ट ऊतकों या स्थितियों में रूपांतरण.
• बेहतर स्वाद। अप्रिय स्वाद को छुपाना।

हर निष्क्रिय यौगिक प्रोड्रग नहीं होता। प्रोड्रग को इस तरह से बनाया जाता है कि वह परिवर्तित हो सके, आमतौर पर एक अनुमानित एंजाइमेटिक प्रक्रिया द्वारा।