Néhány gyógyszer inaktív formában kerül beadásra, és a szervezetnek át kell alakítania azokat az aktív vegyületté. Ez az inaktív forma a prodrug. Ez a stratégia számos problémát megold. A prodrug javíthatja a felszívódást, elfedheti a keserű ízt, csökkentheti az irritációt, vagy a gyógyszert egy adott szövetbe irányíthatja. A szervezetbe jutva enzimek vagy kémiai körülmények alakítják át az aktív gyógyszerré.

Klasszikus példák közé tartozik a kodein, amelyet a máj morfinná alakít, és az enalapril, amely enalapriláttá alakul. A valaciklovir az aciklovir prodrugja, sokkal jobb orális biohasznosulással. Egyes prodrugokat úgy terveztek, hogy specifikus körülmények között aktiválódjanak, például alacsony oxigénszint esetén a daganatokban vagy magas savasság esetén a gyomorban. Ez a célzott aktiváció csökkentheti a mellékhatásokat az egészséges szövetekben. Az átalakítási lépés egyfajta kontrollt biztosít, de variabilitást is okoz. A prodrugot aktiváló enzimek genetikai különbségei azt jelenthetik, hogy egyes betegek túl kevés aktív gyógyszert kapnak, mások pedig túl sokat.

Miért használják a prodrugokat:

• Jobb felszívódás. Jobb átjutás a bélfalon.
• Csökkentett mellékhatások. Kevesebb irritáció az alkalmazás helyén.
• Célzott aktiváció. Átalakulás specifikus szövetekben vagy állapotokban.
• Jobb ízű. Elfedi a kellemetlen ízt.

Nem minden inaktív vegyület prodrug. A prodrugot úgy tervezték, hogy átalakuljon, általában egy előre jelezhető enzimatikus útvonalon keresztül.