有些药物以非活性形式给药，必须在体内转化为活性化合物。这种非活性形式称为前药。这种策略解决了几个问题。前药可以提高吸收率、掩盖苦味、减少刺激，或将药物靶向输送到特定组织。进入体内后，酶或化学条件会将其转化为活性药物。

经典的例子包括可待因（肝脏将其转化为吗啡）和依那普利（转化为依那普利拉）。伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药，口服生物利用度更高。一些前药被设计成在特定条件下激活，例如肿瘤中的低氧环境或胃中的高酸度环境。这种靶向激活可以减少对健康组织的副作用。转化步骤增加了一层控制，但也增加了变异性。激活前药的酶的基因差异可能导致一些患者获得的活性药物过少，而另一些患者则获得过量。

为什么使用前体药物：

• 改善吸收。更好地通过肠壁。
• 减少副作用。减少给药部位的刺激。
• 靶向激活。在特定组织或条件下转化。
• 更好的口感。掩盖了不愉快的味道。

并非所有无活性的化合物都是前药。前药的设计目的是使其能够转化，通常是通过可预测的酶促途径。