Unele medicamente sunt administrate într-o formă inactivă și trebuie transformate de organism în compusul activ. Această formă inactivă este un promedicament. Strategia rezolvă mai multe probleme. Un promedicament poate îmbunătăți absorbția, masca un gust amar, reduce iritația sau direcționa medicamentul către un anumit țesut. Odată ajuns în organism, enzimele sau condițiile chimice îl transformă în medicamentul activ.

Exemplele clasice includ codeina, pe care ficatul o transformă în morfină, și enalaprilul, care devine enalaprilat. Valaciclovirul este un promedicament al aciclovirului cu o biodisponibilitate orală mult mai bună. Unele promedicamente sunt concepute pentru a se activa în anumite condiții, cum ar fi nivelul scăzut de oxigen în tumori sau aciditatea ridicată în stomac. Această activare țintită poate reduce efectele secundare în țesutul sănătos. Etapa de conversie adaugă un nivel de control, dar adaugă și variabilitate. Diferențele genetice în enzimele care activează un promedicament pot însemna că unii pacienți primesc prea puțin medicament activ, iar alții primesc prea mult.

De ce se utilizează promedicamentele:

• Absorbție îmbunătățită. Trecere mai bună prin peretele intestinal.
• Efecte secundare reduse.Iritații mai mici la locul administrării.
• Activare țintită. Conversie în țesuturi sau afecțiuni specifice.
• Gust mai bun. Mascând o aromă neplăcută.

Nu orice compus inactiv este un promedicament. Un promedicament este conceput pentru a fi convertit, de obicei printr-o cale enzimatică previzibilă.