Noen legemidler gis i inaktiv form og må omdannes av kroppen til det aktive stoffet. Denne inaktive formen er et prodrug. Strategien løser flere problemer. Et prodrug kan forbedre absorpsjonen, maskere en bitter smak, redusere irritasjon eller målrette legemidlet mot et spesifikt vev. Når det er inne i kroppen, omdannes det av enzymer eller kjemiske forhold til det aktive stoffet.

Klassiske eksempler inkluderer kodein, som leveren omdanner til morfin, og enalapril, som blir til enalaprilat. Valacyklovir er et prodrug av acyklovir med mye bedre oral biotilgjengelighet. Noen prodrugs er utviklet for å aktiveres under spesifikke forhold, for eksempel lavt oksygeninnhold i svulster eller høy surhetsgrad i magen. Denne målrettede aktiveringen kan redusere bivirkninger i friskt vev. Konverteringstrinnet gir et kontrolllag, men det gir også variasjon. Genetiske forskjeller i enzymene som aktiverer et prodrug kan bety at noen pasienter får for lite aktivt legemiddel og andre får for mye.

Hvorfor prodrugs brukes:

• Forbedret absorpsjon.
• Reduserte bivirkninger.
• Målrettet aktivering.
• Bedre smak.

Ikke alle inaktive forbindelser er et prodrug. Et prodrug er utformet for å bli omdannet, vanligvis via en forutsigbar enzymatisk bane.