Некоторые лекарства вводятся в неактивной форме и должны быть преобразованы организмом в активное вещество. Эта неактивная форма называется пролекарством. Такая стратегия решает ряд проблем. Пролекарство может улучшить всасывание, замаскировать горький вкус, уменьшить раздражение или направить действие лекарства в определенную ткань. После попадания в организм ферменты или химические процессы преобразуют его в активное лекарственное вещество.

Классическими примерами являются кодеин, который печень преобразует в морфин, и эналаприл, который превращается в эналаприлат. Валацикловир — это пролекарство ацикловира с гораздо лучшей пероральной биодоступностью. Некоторые пролекарства разработаны для активации в определенных условиях, таких как низкий уровень кислорода в опухолях или высокая кислотность в желудке. Такая целенаправленная активация может уменьшить побочные эффекты в здоровых тканях. Этап преобразования добавляет уровень контроля, но также увеличивает вариабельность. Генетические различия в ферментах, активирующих пролекарство, могут означать, что некоторые пациенты получают слишком мало активного вещества, а другие — слишком много.

Зачем используются пролекарства:

• Улучшенное всасывание. Лучшее прохождение через стенку кишечника.
• Сниженное количество побочных эффектов. Меньше раздражения в месте введения.
• Целенаправленная активация. Преобразование в определенных тканях или условиях.
• Лучший вкус. Маскировка неприятного привкуса.

Не каждое неактивное соединение является пролекарством. Пролекарство предназначено для превращения, как правило, по предсказуемому ферментативному пути.