藥物動力學研究的是人體對藥物的作用，而藥物動力學研究的是藥物對人體的作用。它研究藥物濃度與效應之間的關係、藥物的作用機制、影響其反應的因素。如果藥物與受體結合並觸發訊號，這就是藥物動力學；如果藥物阻斷酵素或打開離子通道，這也是藥物動力學。

該領域從效價和療效兩個面向來描述藥物。效價是指產生特定效果所需的藥物劑量。療效是指藥物能產生的最大效果。一種藥物可能效價高但療效低，也可能效價低但療效高。激動劑激活受體，拮抗劑阻斷受體。部分激動劑則根據具體情況同時發揮這兩種作用。治療指數（毒性劑量與有效劑量的比值）是一個藥效學概念。耐受性（重複用藥後反應減弱的現象）也是如此。

關鍵概念：

• 受體。 藥物結合產生作用的蛋白質。
• 激動劑. 一種能活化受體的藥物。
• 拮抗劑. 一種阻斷受體的藥物。
• 效力. 達到某種效果所需的藥物量。
• 藥效。藥物所能產生的最大效果。

藥效學和藥物動力學共同決定了劑量反應關係，從而指導臨床實踐中的給藥決策。