Farmakokinetik adalah apa yang dilakukan tubuh terhadap obat. Farmakodinamik adalah apa yang dilakukan obat terhadap tubuh. Farmakodinamik mempelajari hubungan antara konsentrasi obat dan efeknya, mekanisme kerja obat, dan faktor-faktor yang memodifikasi responsnya. Jika suatu obat berikatan dengan reseptor dan memicu sinyal, itu adalah farmakodinamik. Jika obat tersebut memblokir enzim atau membuka saluran ion, itu juga farmakodinamik.

Bidang ini mendeskripsikan obat-obatan berdasarkan potensi dan efikasi. Potensi adalah jumlah obat yang dibutuhkan untuk menghasilkan efek tertentu. Efikasi adalah efek maksimum yang dapat dihasilkan oleh suatu obat. Suatu obat dapat memiliki potensi tinggi tetapi efikasi rendah, atau kurang potensi tetapi sangat efektif. Agonis mengaktifkan reseptor. Antagonis memblokirnya. Agonis parsial melakukan keduanya, tergantung pada konteksnya. Indeks terapeutik, yaitu rasio dosis toksik terhadap dosis efektif, adalah konsep farmakodinamik. Begitu pula toleransi, yaitu penurunan respons yang berkembang dengan penggunaan berulang.

Konsep-konsep utama:

• Reseptor.
• Agonis.
• Antagonis.
• Potensi.
• Efektivitas.

Farmakodinamika dan farmakokinetika secara bersama-sama menentukan hubungan dosis-respons, yang memandu keputusan pemberian dosis dalam praktik klinis.