服用兩種藥物，其效果可能並非兩種藥物單獨作用的簡單疊加。一種藥物可能會改變另一種藥物的吸收、分佈、代謝或排泄方式。這種改變就是藥物交互作用，它可能增強或減弱藥物的療效，甚至產生全新的副作用。有些藥物交互作用較輕微，有些則可能很危險。
最常見的機制涉及肝臟酶，尤其是細胞色素P450家族。某些藥物會抑制這些酶，減緩其他藥物的代謝，進而提高其血中濃度。另一些藥物會誘導這些酵素的活性，加速代謝，降低伴隨藥物的療效。華法林就是典型的受害者：抗生素、非類固醇抗發炎藥，甚至某些食物都會改變其作用，使患者從治療狀態轉變為危險狀態。藥物交互作用也可能發生在轉運蛋白水平、胃部，或透過對同一器官系統的疊加效應而發生。
互動類型：
- 藥物動力學.一種藥物改變另一種藥物的吸收、分佈、代謝或排泄。
- 藥效學.兩種藥物作用於同一系統，產生疊加或拮抗作用。
- 食品和藥品。 葡萄柚汁抑制 CYP3A4；綠葉蔬菜影響華法林。
- 藥物疾病. 藥物可能加重已有的疾病。
藥劑師會在配藥前篩檢藥物交互作用。患者應告知每位處方醫生所有正在服用的藥物，包括補充劑。
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