癌細胞分裂速度很快。化療藥物正是針對這種快速分裂的特性，幹擾DNA複製或細胞分裂。問題在於，有些健康細胞的分裂速度也很快，例如毛囊細胞、腸道內壁細胞和骨髓中的血球。這種重疊現象解釋了大部分副作用，包括脫髮、噁心和血球計數降低。

這些藥物分為幾類。烷化劑如環磷醯胺可直接損傷DNA。抗代謝藥物如甲胺蝶呤可模擬DNA的組成單元並幹擾其合成。拓樸異構酶抑制劑可破壞解開DNA的酵素。紫杉烷類藥物可穩定微管並阻斷細胞分裂。大多數治療方案會合併使用多種藥物，從不同層面攻擊癌細胞，進而降低抗藥性風險。這些藥物以療程形式給藥，中間穿插休息期，以便健康組織恢復。

患者的體驗：

• 疲勞。 最常見的抱怨，通常持續數週。
• 噁心。 現代止吐藥物使這種情況更容易控制。
• 掉髮。 暫時性的，治療結束後會重新長出頭髮。
• 感染風險。 白血球數低表示發燒需要立即治療。

標靶治療和免疫療法改變了癌症的治療方式，但化療對於許多癌症仍然至關重要，尤其是在手術前後使用時。