がん細胞は急速に分裂する。化学療法薬はその分裂速度を標的とし、DNA複製や細胞分裂を阻害する。しかし、健康な細胞の中にも急速に分裂するものがあり、毛包、腸管内壁、骨髄の血液細胞などが挙げられる。この重複が、脱毛、吐き気、血球数の減少といった副作用の大部分を説明する。

これらの薬剤はいくつかの種類に分類されます。シクロホスファミドなどのアルキル化剤はDNAを直接損傷します。メトトレキサートなどの抗代謝薬はDNAの構成要素を模倣し、合成を阻害します。トポイソメラーゼ阻害剤はDNAの絡まりを解く酵素を破壊します。タキサン系薬剤は微小管を安定化させ、細胞分裂を阻害します。ほとんどの治療法では、複数の薬剤を組み合わせてがん細胞の異なる部位に作用させ、耐性発現の可能性を低減します。これらの薬剤は、健康な組織が回復するための休薬期間を挟みながら、周期的に投与されます。

患者が経験すること：

• 疲労。 最もよくある訴えで、数週間続くことが多い。
• 吐き気。 現代の制吐剤のおかげで、これははるかに管理しやすくなりました。
• 脱毛。 一時的なもので、治療終了後に再び生えてきます。
• 感染リスク。 白血球数が少ないということは、発熱には直ちに注意が必要であることを意味します。

標的療法や免疫療​​法はがん治療を大きく変えたが、化学療法は多くの癌、特に手術前または手術後に用いられる場合には依然として不可欠である。