1975年，乔治·科勒和塞萨尔·米尔斯坦发明了一种利用单一细胞系生产相同抗体的技术。他们将一种产生抗体的B细胞与一种骨髓瘤细胞融合，创造出一种杂交瘤细胞，这种细胞可以无限分裂并产生单一抗体。单克隆抗体由此诞生。这项发现荣获1984年诺贝尔奖。

单克隆抗体与一个特定的靶点（称为表位）结合。这种特异性使它们成为强效药物。它们可以阻断驱动癌症的蛋白质，标记癌细胞以便免疫系统将其摧毁，或中和病毒。它们还可以将药物有效载荷直接递送到靶细胞。首个治疗性单克隆抗体药物莫罗单抗于1986年获批。自那以后，已有数百种单克隆抗体药物获批用于治疗癌症、自身免疫性疾病、传染病和偏头痛。

单克隆抗体是在哺乳动物细胞培养中生产的，通常是中国仓鼠卵巢细胞。该过程成本高昂且复杂。抗体必须从培养液中纯化，并进行效力、纯度和安全性测试。由于吞服后会被消化，因此通常采用静脉输注或皮下注射给药。

单克隆抗体的名称揭示了它们的来源。人源抗体以-umab结尾。人源化抗体以-zumab结尾。嵌合抗体以-ximab结尾。后缀不仅仅是一个标签，它还表明了分子中人源成分的比例以及触发免疫反应的可能性。