1975年，喬治·科勒和塞薩爾·米爾斯坦發明了一種利用單一細胞系生產相同抗體的技術。他們將一種產生抗體的B細胞與一種骨髓瘤細胞融合，創造出一種雜交瘤細胞，可以無限分裂並產生單一抗體。單株抗體由此誕生。這項發現榮獲1984年諾貝爾獎。

單株抗體與一個特定的標靶（稱為表位）結合。這種特異性使它們成為強效藥物。它們可以阻斷驅動癌症的蛋白質，標記癌細胞以便免疫系統將其摧毀，或中和病毒。它們還可以將藥物有效載荷直接遞送到目標細胞。首個治療性單株抗體藥物莫羅單抗於1986年核准。自那以後，已有數百種單株抗體藥物獲準用於治療癌症、自體免疫疾病、傳染病和偏頭痛。

單株抗體是在哺乳動物細胞培養中生產的，通常是中國倉鼠卵巢細胞。該過程成本高昂且複雜。抗體必須從培養液中純化，並進行效力、純度和安全性測試。由於吞服後會被消化，通常會以靜脈輸注或皮下注射給藥。

單株抗體的名稱揭示了它們的來源。人源抗體以-umab結尾。人源化抗體以-zumab結尾。嵌合抗體以-ximab結尾。後綴不僅僅是一個標籤，它還表明了分子中人源成分的比例以及觸發免疫反應的可能性。