1975'te Georges Köhler ve César Milstein, tek bir hücre hattından özdeş antikorlar üretme tekniğini geliştirdiler. Antikor üreten bir B hücresini bir miyelom hücresiyle birleştirerek, sınırsızca bölünebilen ve tek bir antikor üretebilen bir hibridoma oluşturdular. Monoklonal antikorlar böylece doğdu. Bu keşif 1984 yılında Nobel Ödülü'nü kazandı.

Monoklonal antikorlar, epitop adı verilen belirli bir hedefe bağlanır. Bu özgüllük, onları güçlü ilaçlar yapar. Kanser oluşumuna neden olan bir proteini bloke edebilir, bağışıklık sistemi tarafından yok edilmek üzere bir kanser hücresini işaretleyebilir veya bir virüsü etkisiz hale getirebilirler. Ayrıca, ilaç yükünü doğrudan hedef hücreye iletebilirler. İlk terapötik monoklonal antikor olan muromonab, 1986 yılında onaylandı. O zamandan beri, kanser, otoimmün hastalıklar, bulaşıcı hastalıklar ve migren için yüzlerce antikor onaylandı.

Monoklonal antikorlar, genellikle Çin hamsteri yumurtalık hücreleri olmak üzere memeli hücre kültürlerinde üretilir. Bu işlem pahalı ve karmaşıktır. Antikorlar kültür ortamından saflaştırılmalı ve etkinlik, saflık ve güvenlik açısından test edilmelidir. Yutulduklarında sindirilecekleri için genellikle intravenöz infüzyon veya deri altı enjeksiyon yoluyla verilirler.

Monoklonal antikorların isimleri kökenlerini ortaya koyar. İnsan antikorları -umab ile biter. İnsanlaştırılmış antikorlar -zumab ile biter. Kimerik antikorlar -ximab ile biter. Bu sonek sadece bir etiket değildir. Molekülün ne kadarının insan kaynaklı olduğunu ve bağışıklık tepkisini tetikleme olasılığını gösterir.