服用藥物後，身體會開始代謝。半衰期是指藥物在血液中的濃度下降一半所需的時間。例如，半衰期為4小時的藥物，其血中濃度會在4小時內從100降至50，8小時內降至25，以此類推。大約經過5個半衰期後，約97%的藥物會代謝掉。這就是為什麼半衰期決定了給藥頻率。半衰期短的藥物需要頻繁服用，而半衰期長的藥物可以每天服用一次甚至更少。
半衰期並非固定不變，它會隨肝功能、腎功能、年齡以及與其他藥物的交互作用而改變。腎臟病患者清除藥物的速度可能減慢，從而延長藥物的半衰期並增加毒性風險。誘導肝酵素的藥物會縮短其他藥物的半衰期，降低其療效。此外，由於遺傳因素，個體間的半衰期也存在差異。有些人由於細胞色素P450酶的差異，代謝藥物的速度比其他人更快。
半衰期會影響哪些方面：
- 給藥間隔。 藥物多久服用一次。
- 達到穩定狀態所需時間。 大約需要五個半衰期才能達到穩定的血液濃度。
- 消除時間。 大約需要五個半衰期才能清除藥物。
- 累積. 半衰期長的藥物如果服用過於頻繁，會在體內蓄積。
半衰期是藥物動力學參數，並非衡量藥物作用時間的指標。有些藥物的作用時間甚至超過其在血液中的存在時間。
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