При приеме лекарства организм начинает его выводить. Период полувыведения — это время, за которое концентрация препарата в крови снижается вдвое. Препарат с периодом полувыведения в четыре часа падает со 100 до 50 за четыре часа, затем до 25 за восемь и так далее. После примерно пяти периодов полувыведения примерно 97 процентов препарата выводится. Именно поэтому период полувыведения определяет частоту приема. Препарат с коротким периодом полувыведения необходимо принимать часто, тогда как препарат с длительным периодом полувыведения можно принимать один раз в день или даже реже.

Период полувыведения не является фиксированным свойством. Он изменяется в зависимости от функции печени, функции почек, возраста и взаимодействия с другими лекарственными препаратами. У пациента с заболеванием почек выведение препарата может происходить медленнее, что увеличивает период его полувыведения и повышает риск токсичности. Препарат, стимулирующий ферменты печени, может сократить период полувыведения другого препарата, снижая его эффективность. Период полувыведения также варьируется у разных людей по генетическим причинам. Некоторые люди метаболизируют лекарства быстрее, чем другие, из-за различий в ферментах цитохрома P450.

На что влияет период полураспада:

• Интервал дозирования. Как часто следует принимать лекарство.
• Время достижения стационарного состояния. Примерно пять периодов полураспада для достижения стабильного уровня в крови.
• Время выведения. Примерно пять периодов полувыведения для выведения препарата.
• Накопление. Лекарственные препараты с длительным периодом полувыведения могут накапливаться при слишком частом приеме.

Период полувыведения — это фармакокинетический параметр, а не показатель продолжительности действия препарата. Действие некоторых лекарств сохраняется и после того, как они перестают находиться в крови.