Giv et lægemiddel, og kroppen begynder at udskille det. Halveringstiden er den tid, det tager for koncentrationen i blodet at falde til det halve. Et lægemiddel med en halveringstid på fire timer falder fra 100 til 50 på fire timer, derefter til 25 på otte timer, og så videre. Efter cirka fem halveringstider er cirka 97 procent af lægemidlet væk. Derfor bestemmer halveringstiden doseringshyppigheden. Et lægemiddel med en kort halveringstid skal tages ofte, mens et med en lang halveringstid kan tages én gang dagligt eller endnu mindre.

Halveringstiden er ikke en fast egenskab. Den ændrer sig med leverfunktion, nyrefunktion, alder og interaktioner med andre lægemidler. En patient med nyresygdom kan eliminere et lægemiddel langsommere, hvilket forlænger dets halveringstid og øger risikoen for toksicitet. Et lægemiddel, der inducerer leverenzymer, kan forkorte halveringstiden for et andet lægemiddel og reducere dets effekt. Halveringstiden varierer også mellem individer af genetiske årsager. Nogle mennesker metaboliserer lægemidler hurtigere end andre på grund af variationer i cytokrom P450-enzymer.

Hvad halveringstiden påvirker:

• Doseringsinterval. Hvor ofte et lægemiddel skal tages.
• Tid til steady state. Omkring fem halveringstider for at nå stabile blodniveauer.
• Tid til elimination. Omkring fem halveringstider for at udskille lægemidlet.
• Akkumulering. Lægemidler med lange halveringstider kan ophobes, hvis de doseres for ofte.

Halveringstiden er en farmakokinetisk parameter, ikke et mål for, hvor længe et lægemiddel virkning varer. Nogle lægemidler har virkninger, der varer længere end deres tilstedeværelse i blodet.