Lorsqu'on administre un médicament, l'organisme commence à l'éliminer. La demi-vie correspond au temps nécessaire pour que la concentration sanguine du médicament diminue de moitié. Un médicament dont la demi-vie est de quatre heures voit sa concentration passer de 100 à 50 mg/dL en quatre heures, puis à 25 mg/dL en huit heures, et ainsi de suite. Après environ cinq demi-vies, environ 97 % du médicament a disparu. C'est pourquoi la demi-vie détermine la fréquence d'administration. Un médicament à demi-vie courte doit être pris fréquemment, tandis qu'un médicament à demi-vie longue peut être pris une fois par jour, voire moins.

La demi-vie n'est pas une valeur fixe. Elle varie en fonction de la fonction hépatique et rénale, de l'âge et des interactions médicamenteuses. Un patient atteint d'insuffisance rénale peut éliminer un médicament plus lentement, ce qui prolonge sa demi-vie et augmente le risque de toxicité. Un médicament inducteur enzymatique hépatique peut raccourcir la demi-vie d'un autre médicament, réduisant ainsi son efficacité. La demi-vie varie également d'un individu à l'autre pour des raisons génétiques. Certaines personnes métabolisent les médicaments plus rapidement que d'autres en raison de variations dans l'activité des enzymes du cytochrome P450.

Ce que la demi-vie affecte :

• Intervalle de dosage. Fréquence à laquelle un médicament doit être pris.
• Temps d'atteinte de l'état stable. Environ cinq demi-vies pour atteindre des niveaux sanguins stables.
• Temps d'élimination. Environ cinq demi-vies pour éliminer le médicament.
• Accumulation. Les médicaments à longue demi-vie peuvent s'accumuler s'ils sont administrés trop fréquemment.

La demi-vie est un paramètre pharmacocinétique, et non une mesure de la durée d'action d'un médicament. Certains médicaments ont des effets qui persistent après leur élimination du sang.