Adjunk be egy gyógyszert, és a szervezet elkezdi kiüríteni. A felezési idő az az idő, amely alatt a vérben lévő koncentráció a felére csökken. Egy négyórás felezési idejű gyógyszer négy óra alatt 100-ról 50-re, majd nyolc óra alatt 25-re csökken, és így tovább. Körülbelül öt felezési idő után a gyógyszer nagyjából 97 százaléka eltűnik. Ezért a felezési idő határozza meg az adagolás gyakoriságát. Egy rövid felezési idejű gyógyszert gyakran kell szedni, míg egy hosszú felezési idejűt naponta egyszer vagy akár ritkábban is be lehet venni.

A felezési idő nem állandó tulajdonság. Változik a májfunkcióval, a vesefunkcióval, az életkorral és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal. Vesebetegségben szenvedő beteg lassabban üríthet ki egy gyógyszert, ami meghosszabbítja annak felezési idejét és növeli a toxicitás kockázatát. Egy májenzimeket indukáló gyógyszer lerövidítheti egy másik gyógyszer felezési idejét, csökkentve annak hatását. A felezési idő genetikai okokból is egyénenként változó. Egyes emberek gyorsabban metabolizálják a gyógyszereket, mint mások, a citokróm P450 enzimek változásai miatt.

Mit befolyásol a felezési idő:

• Adagolási intervallum. Milyen gyakran kell bevenni egy gyógyszert.
• Az egyensúlyi állapot eléréséhez szükséges idő. Körülbelül öt felezési idő szükséges a stabil vérszint eléréséhez.
• Eltávolodási idő. Körülbelül öt felezési idő alatt ürül ki a gyógyszer.
• Felhalmozódás. A hosszú felezési idejű gyógyszerek felhalmozódhatnak, ha túl gyakran adagolják őket.

A felezési idő egy farmakokinetikai paraméter, nem pedig a gyógyszer hatásának időtartamát méri. Egyes gyógyszerek hatása tovább tart, mint a vérben való jelenlétük.