Ge ett läkemedel och kroppen börjar eliminera det. Halveringstiden är den tid det tar för koncentrationen i blodet att halveras. Ett läkemedel med en halveringstid på fyra timmar sjunker från 100 till 50 på fyra timmar, sedan till 25 på åtta, och så vidare. Efter ungefär fem halveringstider är ungefär 97 procent av läkemedlet borta. Det är därför halveringstiden avgör doseringsfrekvensen. Ett läkemedel med kort halveringstid måste tas ofta, medan ett med lång halveringstid kan tas en gång om dagen eller ännu mindre.

Halveringstiden är inte en fast egenskap. Den förändras med leverfunktion, njurfunktion, ålder och interaktioner med andra läkemedel. En patient med njursjukdom kan eliminera ett läkemedel långsammare, vilket förlänger dess halveringstid och ökar risken för toxicitet. Ett läkemedel som inducerar leverenzymer kan förkorta halveringstiden för ett annat läkemedel, vilket minskar dess effekt. Halveringstiden varierar också mellan individer av genetiska skäl. Vissa människor metaboliserar läkemedel snabbare än andra på grund av variationer i cytokrom P450-enzymer.

Vad halveringstiden påverkar:

• Doseringsintervall. Hur ofta ett läkemedel måste tas.
• Tid till steady state. Ungefär fem halveringstider för att nå stabila blodnivåer.
• Tid till eliminering. Ungefär fem halveringstider för att eliminera läkemedlet.
• Akkumulering. Läkemedel med långa halveringstider kan ansamlas om de doseras för ofta.

Halveringstiden är en farmakokinetisk parameter, inte ett mått på hur länge ett läkemedels effekt varar. Vissa läkemedel har effekter som varar längre än de varar i blodet.