Ao administrar um medicamento, o organismo começa a eliminá-lo. A semi-vida é o tempo necessário para que a concentração do medicamento no sangue desça para metade. Um medicamento com uma semi-vida de quatro horas tem a sua concentração reduzida de 100 para 50 em quatro horas, depois para 25 em oito horas, e assim sucessivamente. Após cerca de cinco semividas, aproximadamente 97% do medicamento terá sido eliminado. É por isso que a semi-vida determina a frequência de administração. Um medicamento com uma semivida curta deve ser tomado com frequência, enquanto um com uma semivida longa pode ser tomado uma vez por dia ou até menos.

A meia-vida não é uma propriedade fixa. Varia de acordo com a função hepática, a função renal, a idade e as interações com outros medicamentos. Um doente com doença renal pode eliminar um medicamento mais lentamente, prolongando a sua semi-vida e aumentando o risco de toxicidade. Um fármaco que induz enzimas hepáticas pode encurtar a semi-vida de outro fármaco, reduzindo o seu efeito. A semi-vida também varia entre indivíduos por razões genéticas. Algumas pessoas metabolizam os medicamentos mais rapidamente do que outras devido a variações nas enzimas do citocromo P450.

O que a semi-vida afeta:

• Intervalo de dosagem. Com que frequência deve ser tomado um medicamento.
• Tempo para atingir o estado estável. Cerca de cinco semividas para atingir níveis sanguíneos estáveis.
• Tempo de eliminação. Cerca de cinco meias-vidas para eliminar a droga.
• Acumulação. Os medicamentos com uma semivida longa podem acumular-se se administrados com muita frequência.

A semi-vida é um parâmetro farmacocinético, não uma medida de quanto tempo dura o efeito de um medicamento. Alguns medicamentos têm efeitos que persistem mesmo após a sua eliminação do organismo.