Gi et legemiddel, og kroppen begynner å eliminere det. Halveringstiden er tiden det tar før konsentrasjonen i blodet synker til det halve. Et legemiddel med en halveringstid på fire timer faller fra 100 til 50 på fire timer, deretter til 25 på åtte, og så videre. Etter omtrent fem halveringstider er omtrent 97 prosent av legemidlet borte. Det er derfor halveringstiden bestemmer doseringshyppigheten. Et legemiddel med kort halveringstid må tas ofte, mens et med lang halveringstid kan tas én gang daglig eller enda sjeldnere.

Halveringstiden er ikke en fast egenskap. Den endres med leverfunksjon, nyrefunksjon, alder og interaksjoner med andre legemidler. En pasient med nyresykdom kan eliminere et legemiddel saktere, noe som forlenger halveringstiden og øker risikoen for toksisitet. Et legemiddel som induserer leverenzymer kan forkorte halveringstiden til et annet legemiddel, noe som reduserer effekten. Halveringstiden varierer også mellom individer av genetiske årsaker. Noen mennesker metaboliserer legemidler raskere enn andre på grunn av variasjoner i cytokrom P450-enzymer.

Hva halveringstiden påvirker:

• Doseringsintervall.
• Tid til steady state.
• Tid til eliminasjon.
• Akkumulering.

Halveringstid er en farmakokinetisk parameter, ikke et mål på hvor lenge et legemiddel har en effekt. Noen legemidler har effekter som varer lenger enn de er i blodet.