Administrați un medicament și organismul începe să îl elimine. Timpul de înjumătățire este timpul necesar pentru ca concentrația din sânge să scadă la jumătate. Un medicament cu un timp de înjumătățire de patru ore scade de la 100 la 50 în patru ore, apoi la 25 în opt și așa mai departe. După aproximativ cinci timpi de înjumătățire, aproximativ 97% din medicament dispare. De aceea, timpul de înjumătățire determină frecvența administrării. Un medicament cu un timp de înjumătățire scurt trebuie administrat des, în timp ce unul cu un timp de înjumătățire lung poate fi administrat o dată pe zi sau chiar mai rar.

Timpul de înjumătățire nu este o proprietate fixă. Se modifică în funcție de funcția hepatică, funcția renală, vârsta și interacțiunile cu alte medicamente. Un pacient cu boală renală poate elimina un medicament mai lent, prelungindu-i timpul de înjumătățire și crescând riscul de toxicitate. Un medicament care induce enzimele hepatice poate scurta timpul de înjumătățire al unui alt medicament, reducându-i efectul. Timpul de înjumătățire variază, de asemenea, între indivizi din motive genetice. Unele persoane metabolizează medicamentele mai repede decât altele din cauza variațiilor enzimelor citocromului P450.

Ce afectează timpul de înjumătățire:

• Interval de dozare. Cât de des trebuie administrat un medicament.
• Timp până la starea de echilibru. Aproximativ cinci timpi de înjumătățire pentru a atinge niveluri sanguine stabile.
• Timp până la eliminare. Aproximativ cinci timpi de înjumătățire pentru eliminarea medicamentului.
• Acumulare. Medicamentele cu timp de înjumătățire lung se pot acumula dacă sunt administrate prea frecvent.

Timpul de înjumătățire este un parametru farmacocinetic, nu o măsură a duratei efectului unui medicament. Unele medicamente au efecte care durează mai mult decât prezența lor în sânge.