Khi đưa thuốc vào cơ thể, nồng độ thuốc sẽ bắt đầu giảm xuống. Thời gian bán thải là khoảng thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong máu giảm đi một nửa. Một loại thuốc có thời gian bán thải là bốn giờ sẽ giảm từ 100 xuống 50 trong bốn giờ, sau đó xuống 25 trong tám giờ, và cứ thế tiếp diễn. Sau khoảng năm chu kỳ bán thải, khoảng 97% lượng thuốc sẽ biến mất. Đó là lý do tại sao thời gian bán thải quyết định tần suất dùng thuốc. Thuốc có thời gian bán thải ngắn phải được dùng thường xuyên, trong khi thuốc có thời gian bán thải dài có thể được dùng một lần một ngày hoặc thậm chí ít hơn.

Thời gian bán thải không phải là một đặc tính cố định. Nó thay đổi tùy thuộc vào chức năng gan, chức năng thận, tuổi tác và tương tác với các thuốc khác. Bệnh nhân mắc bệnh thận có thể thải trừ thuốc chậm hơn, kéo dài thời gian bán thải và tăng nguy cơ nhiễm độc. Thuốc gây cảm ứng enzyme gan có thể làm giảm thời gian bán thải của thuốc khác, làm giảm tác dụng của thuốc đó. Thời gian bán thải cũng khác nhau giữa các cá nhân do yếu tố di truyền. Một số người chuyển hóa thuốc nhanh hơn những người khác do sự khác biệt về enzyme cytochrome P450.

Chu kỳ bán rã ảnh hưởng đến những gì:

• Khoảng thời gian dùng thuốc.
• Thời gian để đạt trạng thái ổn định.
• Thời gian đào thải.
• Tích lũy.

Thời gian bán thải là một thông số dược động học, chứ không phải là thước đo thời gian tác dụng của thuốc kéo dài. Một số thuốc có tác dụng kéo dài hơn cả thời gian chúng còn hiện diện trong máu.