Verabreicht man ein Medikament, beginnt der Körper, es abzubauen. Die Halbwertszeit ist die Zeit, die vergeht, bis die Konzentration im Blut um die Hälfte gesunken ist. Bei einem Medikament mit einer Halbwertszeit von vier Stunden sinkt die Konzentration innerhalb von vier Stunden von 100 auf 50, dann innerhalb von acht Stunden auf 25 usw. Nach etwa fünf Halbwertszeiten sind rund 97 Prozent des Medikaments abgebaut. Daher bestimmt die Halbwertszeit die Einnahmehäufigkeit. Ein Medikament mit kurzer Halbwertszeit muss häufig eingenommen werden, während ein Medikament mit langer Halbwertszeit einmal täglich oder sogar seltener eingenommen werden kann.

Die Halbwertszeit ist keine feste Größe. Sie verändert sich mit der Leber- und Nierenfunktion, dem Alter und durch Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Patienten mit Nierenerkrankungen scheiden ein Medikament möglicherweise langsamer aus, was dessen Halbwertszeit verlängert und das Toxizitätsrisiko erhöht. Ein Medikament, das Leberenzyme induziert, kann die Halbwertszeit eines anderen Medikaments verkürzen und dessen Wirkung verringern. Die Halbwertszeit variiert auch individuell aus genetischen Gründen. Manche Menschen verstoffwechseln Medikamente schneller als andere aufgrund von Unterschieden in der Aktivität der Cytochrom-P450-Enzyme.

Was die Halbwertszeit beeinflusst:

• Dosierungsintervall. Wie oft ein Medikament eingenommen werden muss.
• Zeit bis zum Erreichen des Steady State. Es dauert etwa fünf Halbwertszeiten, bis stabile Blutspiegel erreicht sind.
• Zeit bis zur Elimination. Es dauert etwa fünf Halbwertszeiten, bis das Medikament abgebaut ist.
• Akkumulation. Bei Medikamenten mit langer Halbwertszeit kann es zu einer Akkumulation kommen, wenn diese zu häufig eingenommen wird.

Die Halbwertszeit ist ein pharmakokinetischer Parameter und kein Maß dafür, wie lange die Wirkung eines Arzneimittels anhält. Manche Arzneimittel haben eine Wirkung, die über ihre Verweildauer im Blut hinaus anhält.