Podejte lék a tělo ho začne vylučovat. Poločas rozpadu je doba, za kterou se koncentrace v krvi sníží na polovinu. Lék se čtyřhodinovým poločasem rozpadu klesne ze 100 na 50 za čtyři hodiny, poté na 25 za osm hodin a tak dále. Po přibližně pěti poločasech rozpadu je zhruba 97 procent léku pryč. Proto poločas rozpadu určuje frekvenci dávkování. Lék s krátkým poločasem rozpadu musí být užíván často, zatímco lék s dlouhým poločasem lze užívat jednou denně nebo i méně často.

Poločas rozpadu není pevně daná vlastnost. Mění se v závislosti na funkci jater, funkci ledvin, věku a interakcích s jinými léky. Pacient s onemocněním ledvin může vylučovat lék pomaleji, čímž se prodlužuje jeho poločas a zvyšuje se riziko toxicity. Lék, který indukuje jaterní enzymy, může zkrátit poločas jiného léku a snížit jeho účinek. Poločas rozpadu se také u jednotlivých osob liší z genetických důvodů. Někteří lidé metabolizují léky rychleji než jiní kvůli variacím enzymů cytochromu P450.

Co ovlivňuje poločas rozpadu:

• Dávkový interval. Jak často se musí lék užívat.
• Doba do dosažení ustáleného stavu. Přibližně pět poločasů k dosažení stabilních hladin v krvi.
• Doba do eliminace. Vylučování léku trvá přibližně pět poločasů.
• Akumulace. Léky s dlouhým poločasem rozpadu se mohou hromadit, pokud jsou dávkovány příliš často.

Poločas rozpadu je farmakokinetický parametr, nikoli měřítkem toho, jak dlouho trvá účinek léku. Některé léky mají účinky, které přetrvávají déle než jejich přítomnost v krvi.