Po podaniu leku organizm zaczyna go wydalać. Okres półtrwania to czas, w którym stężenie leku we krwi spada o połowę. Lek o czterogodzinnym okresie półtrwania spada ze 100 do 50 w ciągu czterech godzin, następnie do 25 w ciągu ośmiu i tak dalej. Po około pięciu okresach półtrwania, około 97% leku jest wydalane. Dlatego okres półtrwania determinuje częstotliwość dawkowania. Lek o krótkim okresie półtrwania musi być przyjmowany często, podczas gdy lek o długim okresie półtrwania można przyjmować raz dziennie lub nawet rzadziej.

Okres półtrwania nie jest wartością stałą. Zmienia się w zależności od czynności wątroby i nerek, wieku oraz interakcji z innymi lekami. Pacjent z chorobą nerek może wolniej wydalać lek, co wydłuża jego okres półtrwania i zwiększa ryzyko toksyczności. Lek indukujący enzymy wątrobowe może skrócić okres półtrwania innego leku, osłabiając jego działanie. Okres półtrwania różni się również u poszczególnych osób ze względu na uwarunkowania genetyczne. Niektórzy ludzie metabolizują leki szybciej niż inni ze względu na różnice w enzymach cytochromu P450.

Jak okres półtrwania wpływa na:

• Odstępy między dawkami. Jak często należy przyjmować lek.
• Czas osiągnąć stan stacjonarny. Około pięciu okresów półtrwania, aby osiągnąć stabilny poziom we krwi.
• Czas eliminacji. Około pięciu okresów półtrwania potrzebnych do wydalenia leku.
• Akumulacja. Leki o długim okresie półtrwania mogą się kumulować, jeśli są podawane zbyt często.

Okres półtrwania jest parametrem farmakokinetycznym, a nie miarą czasu trwania działania leku. Niektóre leki działają dłużej niż ich obecność we krwi.